拜糖平最大的副作用有哪些？如何缓解？

其实现在很多人被诊断出糖尿病之后，被告知是以前长期的能量摄入超标（吃得太好）引起的，被吓坏了，而从此陷入什么都不敢吃的节奏。

特别是米饭、馒头、面条这些富含碳水化合物的主食，它们都会导致血糖不稳，所以大家都有意识地限制主食。

可是主食提供的能量占绝大部分啊，限制主食一来二去可就麻烦了，少摄入的能量并没有从其他地方补足，导致体重不稳定，病情也反反复复。

所以单纯限制主食是不可取的

那怎么办呢？

既然主食会导致血糖升高，那我能不能延缓肠道对碳水化合物的吸收速度，减轻主食碳水对血糖的冲击；同时，保持总的摄入能量满足身体需求呢？这样就一举两得了嘛。

当然可以，这就是α葡萄糖苷酶抑制剂的作用，也就是今天文章的主角。目前已经进入中国市场的α葡萄糖苷酶抑制剂包括阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍欣）。

我们之前说过碳水化合物在小肠中的的吸收过程（点击查看），而阿卡波糖主要是通过竞争性地与小肠上皮细胞表面上的α葡萄糖苷酶结合，从而让这些原本消化寡糖的酶活性大大下降，所以也叫“抑制剂”，碳水化合物吸收速度也因此大大减缓，对血糖的冲击也没这么大了。

但这种结合是可逆的，在2~3小时的药效之后，阿卡波糖能够从酶上脱落下来，然后我们吃下去的碳水化合物还能被继续慢慢的消化吸收。所以主食中的能量仍然能被我们获取，既降低了血糖、又摄入了能量，简直完美。

不仅如此，阿卡波糖还能在：

改善脂肪代谢

提高胰岛素敏感性

降低蛋白质非酶糖化

改善糖尿病慢性并发症

这许多方面发挥治疗糖尿病的作用。

这就是阿卡波糖的作用机制

那阿卡波糖的代谢动力学呢？

阿卡波糖被胃肠道吸收入人体的占比不足1%，很少到达身体其他的部位，所以不存在代谢的问题。

大部分都是直接在小肠中起效之后，随着粪便排出体外，所以并不会直接加重肝肾负担（大剂量除外）。

那阿卡波糖有哪些不良反应呢？

既然阿卡波糖主要是在小肠中发挥作用，所以它的不良反应一般也是在肠道中的：

1.胃肠道反应

阿卡波糖的主要不良反应为肠道功能紊乱，这是由于小肠中未被消化吸收的碳水化合物发酵之后引起肠道内气体产生过多，临床表现为腹鸣、腹胀、腹泻和腹痛等等。有多大比例呢？

药物上市之后，据统计5066例用阿卡波糖治疗的患者，剂量由每日三次、每次50mg开始，以后按需调整至每次100mg或者200mg，疗程12周。结果报告不良反应的占33.5%，腹胀19%，腹泻3.8%。所有人中最终因为不良反应而停药者占3.6%。

肠道不良反应经过一段时间治疗后逐渐减弱、消失，这并非由于阿卡波糖的效力减弱，而是因为小肠上段未消化的碳水化合物到达小肠中、下段，通过底物的诱导作用，小肠中、下段α糖苷酶活力逐渐增强，因而碳水化合物的消化吸收虽然延缓，仍可以生理性方式，故肠道不良反应可逐渐减轻，以至于消失。

2.全身性不良反应

阿卡波糖很少被胃肠道吸收，所以很少到达身体其他脏器，也就没有其他药物那么多的副作用，全身性的不良反应也就更少。很多大型病例疗程试验并没有发现阿卡波糖对血液生化指标，也没有发现对肝肾功能的影响。只是服用阿卡波糖的患者组贫血的比例高于对照组，这可能与阿卡波糖减少铁的吸收有关。另外，也有报道服用阿卡波糖的患者血清转氨酶有所升高，但是临床上并无症状，也没有肝功能变化。

这么多不良反应

应该如何缓解呢？

为了不影响阿卡波糖抑制α葡萄糖苷酶的效果，应该在即将进食或者在吃第一口饭的时候将药片嚼碎吞服。

为了缓解阿卡波糖的肠道不良反应，应该从小剂量开始，每日三次，每次50mg，隔1~2周或者更久，按需要增加数量，可在每餐前增加25~50mg。出现明显肠道不良反应时不应该加量，必要时减量。大多数患者每日3次，每次100mg，就可获得满意的效果。

阿卡波糖的疗效、肠道不良反应与食物的组成由一定关系。食物中必须有足够数量的碳水化合物（占30%以上）方能奏效。而且应该多吃复合糖（淀粉），少吃简单糖（蔗糖），否则可加重充肠道充气和腹泻等等。

那阿卡波糖的禁忌症是什么呢？

什么情况下不能吃呢？

阿卡波糖的主要禁忌症包括：

1. 肠道炎症、慢性肠道疾病伴吸收或者消化不良、部分肠梗阻或有肠梗阻倾向者、结肠溃疡、可因肠道充气而加重病情者禁用本品。

2. 肝肾功能异常者慎用

3. 有严重造血系统功能障碍者禁用

4. 有感染发热者不用

5. 孕妇、乳母不用。

6. 儿童用药。据药物生产厂家拜耳所收集的资料显示，5~16岁的患者对阿卡波糖的耐受与成人相仿，有不良反应者占50.7%。因为不良反应而中途停药者占6.9%，主要为胃肠道症状。由于儿童应用阿卡波糖的经验不多，所以其安全性还不清楚，故18岁以下不宜使用。

7. 有恶性肿瘤不宜用

8. 酗酒者不宜用

9. 已经在用泻药或者止泻药不宜用

10. 在服用助消化的酶类制剂者不宜用

11. 同时使用新霉素可使餐后血糖更为降低，并使本品的胃肠道不良反应加剧。

12. 在同时合用其他降糖药，比如胰岛素、磺酰脲类或二甲双胍，有可能发生低血糖，应该密切观察，必要时应该减少上述降糖药的使用剂量

13. 在使用本品德尔过程中如果发生低血糖，应该静脉滴注或者口服葡萄糖治疗，如用蔗糖或者其他甜食是无效的，因为α糖苷酶活性被抑制，寡糖及多糖的消化吸收受阻，血液葡萄糖水平不能迅速提高。